氟苯尼考(Flofenicol)中文名称:氟洛芬;氟苯尼考;氟苯尼考是20世纪80年代末研制成功的新型兽用专用氯霉素类广谱抗菌药。 性状:本品为白色或类白色结晶粉末,无臭,味苦。本品在二甲基甲酰胺中易溶,在甲醇中易溶,在冰醋酸中微溶,在水或氯仿中微溶。 含量:(以干品计)98%,水分:0.5%,残留物:0.1%, 重金属:20ppm,酸度:4.5-6.5,氯化物:0.02%,氟:4.8%,有关物质:杂质点总量2%。 用途:动物专用抗菌药,用于敏感细菌引起的猪、鸡、鱼的细菌性疾病,对呼吸道系统感染和肠道感染特别有效。 药理作用 抗生素药物通过抑制肽基转移酶的活性产生广谱抗菌作用。它们具有广泛的抗菌谱,包括各种革兰氏阳性和阴性细菌以及支原体。敏感菌包括牛、猪嗜血杆菌、志贺氏菌、沙门氏菌、大肠杆菌、肺炎球菌、流感杆菌、链球菌、金黄色葡萄球菌、衣原体、钩端螺旋体、立克次体等。 70%水溶性氟苯尼考 本品为白色或类白色粉末,易溶于水。 氟苯尼考兼容性 与新霉素、盐酸多西环素、硫酸粘菌素、罗利辛等配伍,疗效增强。 与氨苄青霉素、头孢拉定、头孢氨苄等合用时,疗效会降低。 与卡那霉素、链霉素、磺胺类和喹诺酮类药物配伍可能会增加毒性。 与VB12相容,会抑制红细胞的产生。 氟苯尼考的药理作用 本品可通过脂溶性扩散至细菌细胞内。主要作用于细菌70s核糖体的50s亚基,抑制转肽酶,阻断肽酶的生长,抑制肽链的形成,从而阻止蛋白质合成,达到抗菌目的。本品抗菌谱广,对革兰氏阳性菌、革兰氏阴性菌、支原体均高效。本品口服吸收迅速,分布广泛,半衰期长,血药浓度高,血液维持时间长。 氟苯尼考的适应症 1、畜牧业:用于防治猪哮喘、传染性胸膜肺炎、萎缩性鼻炎、猪流行病、链球菌病等引起的呼吸困难、体温升高、咳嗽、窒息、采食量减少等,疗效较强。具有减肥等功效,对大肠杆菌引起的仔猪黄白腹泻、肠炎、血性腹泻、水肿等疾病有效。 2、家禽:用于防治霍乱、白痢、腹泻、顽固性腹泻、黄白绿色便、水样便、腹泻、肠粘膜点状或弥漫性出血、脐部炎症、心包炎、肝炎、细菌引起的慢性呼吸道疾病、支原体等、传染性鼻炎、气囊混浊、咳嗽、气管吱吱作响、呼吸困难等。 3、对鸭传染性浆膜炎、大肠杆菌、绿脓杆菌有明显效果。 氟苯尼考敏感药物 如果是金属阳离子,将形成不溶性络合物。 氟苯尼考是氯霉素的结构同系物。其作用机制和抗菌谱与氯霉素、甲砜霉素相似。它能与50S亚基结合,抑制酞酰基转移酶,从而抑制酞链的延伸,干扰蛋白质合成。氟苯尼考在结构上用F 原子取代了氯霉素和甲砜霉素中丙烷链第3 个碳位置上的-OH(见图1),从而防止了细菌乙酰转移酶在该位置上的乙酰化。因此不受该酶的影响而失活;而乙酰转移酶与质粒介导的细菌对氯霉素和甲砜霉素的耐药性有关,因此氟苯尼考不会产生与氯霉素类似的东西。质粒介导的对氯霉素和甲砜霉素的抗性(Varma,等,1986;Lobell,等,1994;Soback,等,1995),并且仍然对许多氯霉素抗性菌株敏感。 |